Descubrir nuevos medicamentos es un paso importante para mejorar la vida de los pacientes. En primer lugar, los investigadores deben identificar moléculas en las células del cuerpo que ayudan a impulsar la enfermedad, ya que son objetivos potenciales para nuevos medicamentos. El siguiente paso es detectar fármacos candidatos que puedan alcanzar esos objetivos. Sin embargo, la detección puede ser un proceso desafiante y que requiere mucho tiempo.
Un nuevo estudio publicado en comunicación de la naturalezaUn equipo de la Universidad de Osaka ha desarrollado una tecnología que agiliza el descubrimiento de fármacos mediante el seguimiento de una sola molécula. Este enfoque permite a los investigadores explorar los efectos de diferentes fármacos candidatos en una única molécula objetivo. Basada en el sistema de imágenes intracelulares de molécula única a gran escala del equipo, conocido como AiSIS, la tecnología detecta nuevos fármacos 100 veces más rápido que las técnicas manuales estándar.
El equipo probó su nuevo método para detectar fármacos que podrían atacar el receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), una molécula fundamental para el desarrollo y la progresión de varios cánceres. Dado que ya se encuentran disponibles varios medicamentos que bloquean el EGFR para tratar el cáncer de pulmón, esta fue una buena manera de determinar qué tan bien funcionó su método de detección.
“Utilizamos una biblioteca de más de 1.000 medicamentos aprobados para validar nuestro método de detección”, dijo el autor principal del estudio, Daisuke Watanabe. “Identificamos con éxito todos los medicamentos que se sabe que atacan el EGFR y que actualmente se utilizan para tratar a pacientes con cáncer. Más importante aún, encontramos que la biblioteca incluía siete medicamentos que hasta ahora no se sabía que afectaran al EGFR”.
La nueva técnica de imagen visualiza el comportamiento del EGFR después del tratamiento con cada fármaco, lo que permite a los investigadores examinar cómo responde. Por ejemplo, ahora es posible observar cambios en el ensamblaje y desensamblaje de moléculas diana en respuesta al tratamiento farmacológico, un proceso conocido como formación de multímeros.
“La detección mediante imágenes de una sola molécula proporciona una nueva forma de descubrir fármacos mediante la observación del movimiento de biomoléculas en las células y la formación de multímeros”, explica el autor principal Masahiro Ueda. “Esto no se ha utilizado para el descubrimiento de fármacos hasta ahora, y significa que deberíamos poder desarrollar nuevos fármacos con diferentes actividades e incluso reutilizar fármacos ya aprobados para nuevos objetivos”.
Debido a que este estudio demostró que el método de los investigadores funcionó como se esperaba usando el conocido objetivo EGFR, ahora pueden usar este método para detectar medicamentos que potencialmente podrían afectar una variedad de otros receptores objetivos que están estrechamente relacionados con el desarrollo y la progresión de la enfermedad.