La invención de una herramienta capaz de desbloquear reacciones bioquímicas que antes eran imposibles ha abierto nuevas vías en la industria farmacéutica para producir medicamentos eficaces más rápidamente.

Tradicionalmente, la mayoría de los fármacos se ensamblan utilizando fragmentos moleculares llamados bloques de construcción alquílicos, compuestos orgánicos que tienen una amplia variedad de aplicaciones. Sin embargo, por muy difícil que pueda ser combinar diferentes tipos de estos compuestos para crear algo nuevo, este método de creación es limitado, especialmente para medicamentos complejos.

Para ayudar a resolver este problema, un grupo de químicos informa del descubrimiento de un tipo específico de complejo de níquel estable, un compuesto químico que contiene un átomo de níquel.

Debido a que este compuesto se puede producir directamente a partir de componentes químicos clásicos y se aísla fácilmente, los científicos pueden combinarlos con otros componentes básicos de manera que prometan acceso a un nuevo espacio químico, dijo Christo Sevov, investigador principal y colaborador del estudio. Profesor de Química y Bioquímica en la Universidad Estatal de Ohio.

“Realmente no existe una reacción que pueda formar de manera muy confiable y selectiva los enlaces que estamos creando ahora con estos fragmentos de alquilo”, dijo Sevov. “Al unirles los complejos de níquel como tapas temporales, descubrimos que ahora podemos unir todo tipo de fragmentos de alquilo para formar nuevos enlaces alquil-alquilo”.

El estudio fue publicado la naturaleza

En promedio, puede ser necesaria una década de investigación y desarrollo antes de que un medicamento llegue al mercado con éxito. Durante este tiempo, los científicos también desarrollan miles de candidatos a fármacos fallidos, lo que complica aún más un proceso que ya es muy costoso y requiere mucho tiempo.

A pesar de lo esquivos que han sido los complejos de níquel-alquilo para los químicos, el equipo de Sevov ha encontrado una manera de desbloquear sus sorprendentes capacidades, basándose en una integración única de biosíntesis, química inorgánica y ciencia de las baterías. “Con nuestra herramienta, se pueden obtener moléculas mucho más selectivas para objetivos que pueden tener menos efectos secundarios para el usuario final”, dijo Sevov.

Según el estudio, si bien los métodos simples para crear una nueva molécula a partir de una sola reacción química pueden requerir mucho tiempo y esfuerzo, su herramienta permite fácilmente a los investigadores crear 96 nuevos derivados de fármacos que normalmente requerirían solo uno para crearse. .

Básicamente, esta capacidad acortará el tiempo de comercialización de medicamentos que salvan vidas, aumentará la eficacia de los medicamentos al reducir el riesgo de efectos secundarios y reducirá los costos de investigación para que los químicos puedan abordar enfermedades graves que afectan a grupos pequeños, dicen los investigadores. Estos avances allanaron el camino para que los científicos estudien los enlaces que constituyen los fundamentos de la química básica y descubran más sobre por qué funcionan estos desafiantes enlaces, dijo Sevov.

El equipo ya está colaborando con científicos de numerosas empresas farmacéuticas que esperan utilizar su herramienta para ver cómo afecta a sus flujos de trabajo. “Están interesados ​​en fabricar miles de derivados para ajustar la estructura y función de una molécula, por lo que nos hemos asociado con compañías farmacéuticas para explorar su potencia”, dijo Sevov.

En última instancia, el equipo espera continuar desarrollando su herramienta convirtiendo su reacción química en un proceso catalítico, un método que permita a los científicos acelerar otras reacciones químicas al proporcionar una forma de ahorrar energía.

“Estamos trabajando para hacerlo más eficaz”, dijo Sevov.

Otros coautores incluyen a Samir Al Zubaydi, Shivam Waske, Hunter Starbuck, Mayukh Mazumder y Curtis E. Moore, así como Vulcan Akildiz de la Universidad Atatürk y Dipannita Kalyani de Merck & Co., Inc. Este trabajo fue apoyado por los Institutos Nacionales de Salud y un premio Camille and Henry Dreyfuss Teacher Scholar.

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